Actual directions of scientific researches of the XXI century: theory and practice Actual directions of scientific researches of the XXI century: theory and practice Актуальные направления научных исследований XXI века: теория и практика 2308-8877 3755 10.12737/6112 Секция 1: Современные материалы, покрытия и технологии их создания Секция 1: Современные материалы, покрытия и технологии их создания SYNTHESIS OF NEW 1,4-DIHYDRO-6H-PYRIMIDO[1,2-A][1,2,5]TRIAZINE-6-ONES BASED ON BIGUANIDES Синтез новых 1,4-дигидро-6н-пиримидо [1,2-а][1,2,5] триазин-6-онов на основе бигуанидов Столповская Н. В. Stolpovskaya N. В. Перегудова А. С. Peregudova A. С. Шихалиев Х. С. Shikhaliev Kh. С. 04 11 2014 04 11 2014 2 4 89 92 https://zh-szf.ru/en/nauka/article/3755/view

Был получен ряд N-(1,6-дигидропиримидин-6-он)-2-ил-N’-гуанидинов при взаимодействии замещенных бигуанидов и ацетоуксусного эфира. Изучены реакции дигидропиримидинонов с арил(гетарил)альдегидами, которые приводят к образованию новой конденсированной гетероциклической системы 2-R-8-метил-4-Ar(Het)-1,4-дигидро-6H-пиримидо[1,2-a][1,3,5]триазин-6-она.

There was obtained a number N-(1,6-dihydropyrimidine-6-one)-2-yl-N´-guanidines by reacting acetoacetic ester and substituted biguanides. The reactions digidropirimidinones with aryl(hetaryl)aldehydes, which lead to the formation of new condensed heterocyclic system 2-R-8-methyl-4-Ar(Het)-1,4-dihydro-6H-pyrimido[1,2-a][1,3,5]triazine-6-one.

 бигуаниды дигидропиримидины β-дикарбонильные соединения арилальдегиды гетарилальдегиды гетероциклизация. biguanides dihydropyrimidine β-dicarbonyl compounds aryl aldehydes getarilaldegidy heterocyclization.

УДК 547*8СИНТЕЗ НОВЫХ 1,4-ДИГИДРО-6Н-ПИРИМИДО[1,2-а][1,2,5]ТРИАЗИН-6-ОНОВ НА ОСНОВЕ БИГУАНИДОВSYNTHESIS OF NEW 1,4-DIHYDRO-6H-PYRIMIDO[1,2-a][1,2,5]TRIAZINE-6-ONES BASED ON BIGUANIDESПерегудова А.С., аспирант, ФГБОУ ВПО «ВГУ», г. Воронеж, РоссияСтолповская Н.В., к.х.н., доцент, ФГБОУ ВПО «ВГУ», г. Воронеж, РоссияШихалиев Х.С., д.х.н., профессор, ФГБОУ ВПО «ВГУ», г. Воронеж, РоссияDOI: 10.12737/6112 Аннотация: Был получен ряд N-(1,6-дигидропиримидин-6-он)-2-ил-N’-гуанидинов при взаимодействии замещенных бигуанидов и ацетоуксусного эфира. Изучены реакции дигидропиримидинонов с арил(гетарил)альдегидами, которые приводят к образованию новой конденсированной гетероциклической системы 2-R-8-метил-4-Ar(Het)-1,4-дигидро-6H-пиримидо[1,2-a][1,3,5]триазин-6-она.Summary: There was obtained a number N-(1,6-dihydropyrimidine-6-one)-2-yl-N'-guanidines by reacting acetoacetic ester and substituted biguanides. The reactions digidropirimidinones with aryl(hetaryl)aldehydes, which lead to the formation of new condensed heterocyclic system 2-R-8-methyl-4-Ar(Het)-1,4-dihydro-6H-pyrimido[1,2-a][1,3,5]triazine-6-one.Ключевые слова: бигуаниды, дигидропиримидины, β-дикарбонильные соединения, арилальдегиды, гетарилальдегиды, гетероциклизация.Keywords: biguanides, dihydropyrimidine, β-dicarbonyl compounds, aryl aldehydes, getarilaldegidy, heterocyclization. Для синтеза библиотек гетероциклических соединений, содержащих триазиновый или  пиримидиновый циклы, удобными исходными веществами являются N-арилбигуаниды [1-3]. Под действием β-дикарбонильных соединений осуществлялось формирование пиримидинового цикла [3-5]. Среди продуктов реакции обнаружены вещества проявляющие антималярийную, противопаразитарную и другие виды биологической активности  [5].

Крыльский, Д.В. [и др.]. Известия вузов. Химия и хим.технология, 46, вып. 5, 108 (2003). Kryl´skiy, D.V. [i dr.]. Izvestiya vuzov. Khimiya i khim.tekhnologiya, 46, vyp. 5, 108 (2003). Крыльский Д.В. [и др.], Известия вузов. Химия и хим.технология, 46, вып. 6, 15 (2003). Kryl´skiy D.V. [i dr.], Izvestiya vuzov. Khimiya i khim.tekhnologiya, 46, vyp. 6, 15 (2003). Крыльский Д.В. [и др.], Журнал общей химии, 75, вып. 2, 331 (2005). Kryl´skiy D.V. [i dr.], Zhurnal obshchey khimii, 75, vyp. 2, 331 (2005). Burmistrov K. [et al.], Sci.pharm., 62, № 2, 172, (1994). Burmistrov K. [et al.], Sci.pharm., 62, № 2, 172, (1994). Angelo M. [et al.], J. Med. Chem., 26, № 9, 1258 (1983). Angelo M. [et al.], J. Med. Chem., 26, № 9, 1258 (1983). King H., Tonkin I.M., J. Am. Chem. Soc. 68, 1063 (1946). King H., Tonkin I.M., J. Am. Chem. Soc. 68, 1063 (1946).