Антимикробная терапия является весомым звеном современной медицинской и фармацевтической практики. Синтетические исследования с целью создания таких более эффективных препаратов проводятся среди различных классов органических веществ, а ключевым считается комбинирование в одной молекуле нескольких активных фрагментов. В данном аспекте наше внимание привлекли производные ксантина, обладающие как широким спектром проявляемой активности, так и большой вариабельностью возможной химической модификации. Объектами исследования послужили функциональные производные 3-бензил-8-метилксантинил-7-уксусной кислоты, синтезированные нами ранее. Целью работы было изучение их антибактериальных свойств на Escherichia coli, Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa и противогрибковой активности на Candida albicans . В результате проведенных исследований было установлено, что наиболее активным по отношению к золотистому стафилококку оказалось вещество А-18, которое по этому показателю значительно превышало ампицилин. Соединения А-4, А-9, А-11, А-13, А-19 по силе противостафилококкового действия не уступали ампицилину, а илиденгидразид А-16 и S-замещенные триазолилметилксантина А-22 и А-23 - превосходили его. Также было установлено, что гидразид А-3 и илиденгидразиды А-6, А-11 - А-14 и А-17 проявили фунгистатические свойства на уровне нистатина.
производные 3-бензилксантина, бактериостатическая активность, фунгистатическое действие
Антимикробная терапия является весомым звеном современной медицинской практики. Большое количество разнообразных схем лечения используют широкий арсенал антибактериальных лекарственных стредств [3]. При лечении инфекционных заболеваний используются природные и полусинтетические антибиотики, а отдельные антибактериальные препараты получают путем целенаправленного химического синтеза [2]. Несмотря на высокую избирательность действия, антибиотики вызывают ряд побочных эффектов: аллергические реакции, суперинфекции (дисбактериоз, ослабление иммунитета) и токсические явления (диспепсию, флебиты, нарушения функции печени, почек и др.) [6].
В связи с этим, а также с возникновением новых резистентных форм возбудителей инфекционного процесса, существенной проблемой современной медицины является дальнейшее усовершенствование терапии инфекционных
1. Киреев, И.В. Исследование антибактериальной и фунгистатической активности замещенных и аннелированных производных ксантина /И.В. Киреев// Вісник СумДУ, Серія Медицина.-2009.- №1.-С. 22-29.
2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства. 15-е изд. /М.Д. Маковский.- М.: Новая Волна, 2005.- 1200 с.
3. Слепцов, В.П. Антимикробные препараты в практической медицине: практическое руководство. - 3-е изд. / В.П. Слепцов-Симферополь, 2009-459 с.
4. Волянський, Ю.Л. Методичні рекомендації «Вив-чення специфічної активності протимікробних лікарських засобів» / Ю.Л. Волянський, I.С. Гриценко, В.П. Широбоков // ДФЦ МОЗ України.- Київ, 2004.- 38 с.
5. Левіч, СВ. Синтез та фізико-хімічні властивості S-заміщених похідних 3-бензил-8-метил-7-[(4-феніл-5-тіо-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил]ксантину / С. В. Левіч, О. С. Шкода, К. В. Александрова // Актуальні питания фармацевтичної та медичної науки i практики- 2013.- T. 11- № 1.- С. 54-58.
6. Посохова, К.A. Антибіотики (властивості, застосу-вання, взаємодія): Навч. Посібник / К.А. Посохова, О.П. Вікторов.- Тернопіль: ТДМУ, 2005.- 296 с.
7. Шкода, О.С. 8-Заміщені 3-бензилксантину як перс-пективні сполуки для пошуку біологічно активних речовин / О.С. Шкода, СВ. Левіч, K.B. Александрова // Фармацевтич-ний часопис- 2013.- Т. 25.- № 1. - С. 23-28.
8. Antiepileptic and antimicrobial activities of novel l-(un substituted \substituted)-3,5-dimethyl-lH-pyrazole derivatives / P. Anandarajagopal [et al.] // Internation Journal of ChemTech Research.- 2010.- Vol. 2.- P. 45^9.
9. Bremner, J.B. Dual action-based aproaches to antibacterial agents / J. B. Bremner, J. I. Ambrus, S. Samosorn // Curent Medical Chemistry.-2007.-Vol 14.- № 13.-P. 1459-1477.
10. Synthesis, Anti-bronchoconstrictive, and antibacterial activities of some new 8-substituted-l,3-dimethylxanthine derivatives / W.A. Elgaher [et al.] // Bull. Pharm. Sci., Assiut University.- 2009.- Vol. 32.- №1.- P. 153-187.
11. Design, synthesis and biological evaluation of oxazi-lidinone-quinolone hybrids / C. Hubschwerlen [et al.] // Bioora-ganic and Medicinal Chemistry.- 2003.- Vol. 11.- № 10-P. 2313-2319.
12. Advances in synthetic aproach to and antifungal activity of triazoles / Kumari Shalini [et al.] // Beilstein J. Org. Chem.- 2011.- № 7.- P. 668-677.
13. Synthesis and antimicrobial activities of some new triazolothiadiazoles bearing 4-methylthiobenzyl moiety / DJ. Prasad [et al.] // European J. of Med. Chem.- 2009.- Vol 44.-№2.- P. 551-557.
14. Priyadarsini, P. Synthesis and antimicrobial activity of some novel pyrazoles / P. Priadarsini, B. Ujwala, C. Venkata Rao, V. Madhava Rao // Der Pharmacia Lettre.- 2012.- Vol. 4-№4. -P. 1123-1128.
